ChPL
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO
VENACORN®; 0,58 mg + 1,5 mg + 30 mg, tabletki drażowane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH
1 tabletka drażowana zawiera jako substancje czynne: 0,58 mg dihydroergokrystyny metanosulfonianu (Dihydroergocristini mesylas), co stanowi 0,5 mg dihydroergokrystyny, 1,5 mg eskuliny (Esculinum) i 30 mg rutozydu (Rutosidum, synonim rutyna).
Substancje pomocnicze, patrz: pkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki drażowane
Tabletki drażowane są zielone, obustronnie wypukłe.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
- Choroby naczyń żylnych kończyn dolnych z mikroangiopatią naczyń żylnych, przewlekła niewydolność żylna,
- Żylaki odbytu.
4.2. Dawkowanie i sposób stosowania
Preparat Venacorn należy przyjmować w czasie posiłku.
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:
3 razy na dobę po 2 tabletki drażowane przez okres 1 tygodnia, a następnie 3 razy na dobę po 1 tabletce drażowanej przez 2 do 3 miesięcy, zależnie od stanu klinicznego.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na dihydroergokrystynę, inne alkaloidy sporyszu, rutynę, eskulinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek.
Choroby mięśnia sercowego, niedociśnienie tętnicze znacznego stopnia, niewydolność krążenia.
Okres ciąży i karmienia piersią.
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.
Ostre lub przewlekłe psychozy, stany depresji.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas stosowania preparatu Venacorn mogą wystąpić bardzo indywidualne reakcje nadwrażliwości na dihydroergokrystynę, eskulinę i rutynę oraz którąkolwiek substancję pomocniczą (w tym barwniki).
Należy monitorować ciśnienie krwi, zwłaszcza podczas pierwszych dni leczenia preparatem Venacorn.
Zaleca się ostrożne stosowanie preparatu Venacorn u chorych z przedsionkowo-komorowymi zaburzeniami rytmu serca.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek szybkość eliminacji preparatu Venacorn może być zmniejszona, a stężenie w osoczu może się zwiększyć, dlatego zaleca się ostrożne stosowanie preparatu Venacorn u chorych, u których stwierdzono zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek.
Nie ma konieczności modyfikowania schematu dawkowania preparatu Venacorn u pacjentów po 65 roku życia, jeśli nie stwierdzono u nich zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek oraz chorób układu krążenia.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy – galaktozy lub niedoborem sacharazy - izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Preparat Venacorn nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Szczególna ostrożność jest wymagana w przypadku pacjentów leczonych ostatnio lub obecnie lekami wpływającymi na ciśnienie tętnicze krwi, takimi jak sympatykolityki (leki używane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca), alkaloidy sporyszu, w tym ergometryna i metyloergometryna lub lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi.
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Przy jednoczesnym stosowaniu dihydroergokrystyny i leków wpływających na zmianę ciśnienia krwi należy ponownie dokładnie ustalić dawkę leków.
Dihydroergokrystyna wzmaga działanie leków obniżających ciśnienie krwi, a także nasila działanie leków przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych. Kojarzenie dihydroergokrystyny z agonistami receptorów alfa-adrenergicznych może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi, zwolnienia czynności serca (bradykardia), mechanizm tego działania nie został wyjaśniony.
Stosowanie równoczesne dihydroergokrystyny z dopaminą i dobutaminą może powodować zaburzenia ukrwienia obwodowego, martwicę dłoni i stóp.
Dihydroergokrystyny nie należy stosować jednocześnie z lekami moczopędnymi np.: furosemidem.
Delawirdyna (nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy NNRTI) stosowana w terapii skojarzonej z preparatami zawierającymi dihydroergokrystynę może powodować zwiększenie stężenia dihydroergokrystyny w osoczu i zatrucia objawiające się nudnościami, wymiotami i skurczami naczyniowymi.
Jednoczesne stosowanie preparatów zawierających dihydroergokrystynę z aminoglikozydami zwiększa ryzyko nefrotoksycznego działania aminoglikozydów.
Eskulina kojarzona z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może potęgować działanie tych leków, ponieważ ma podobny mechanizm zmniejszający krzepliwość krwi.
Cefalosporyny mogą powodować uwalnianie eskuliny z powiązań z białkami osocza. Deksametazon potęguje działanie przeciwwysiękowe eskuliny.
Eskulina potęguje działanie kurczące norepinefryny na układ żylny.
Rutyny nie należy łączyć z glikozydami nasercowymi, lekami hipotensyjnymi, bowiem nasila ich działanie. Rutyna nasila działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Nie należy stosować łącznie z sulfonamidami.
4.6. Ciąża lub laktacja
Stosowanie preparatu Venacorn w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane. Dihydroergokrystyna przenika przez łożysko, wydzielana jest z mlekiem kobiet karmiących.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
Preparat Venacorn stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługę maszyn i sprawność psychofizyczną.
4.8. Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego
Bóle i zawroty głowy.
Zaburzenia serca
Bradykardia zatokowa ze znacznym zwolnieniem czynności serca nawet do 40 uderzeń na minutę, ogólne osłabienie i apatia, niedociśnienie.
Zaburzenia żołądka i jelit
Nudności, zmniejszone łaknienie, wymioty, biegunka.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Obrzęk i zwiększenie wydzielania błony śluzowej nosa i gardła.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Podczas długotrwałego stosowania leku może dojść do uszkodzenia wątroby.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Podczas długotrwałego stosowania leku może dojść do uszkodzenia nerek.
Zaburzenia układu immunologicznego
W trakcie stosowania leku sporadycznie mogą wystąpić odczyny alergiczne i zaczerwienienie skóry.
4.9. Przedawkowanie
Objawy ostrego przedawkowania:
bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia ukrwienia obwodowego, niedotlenienie dłoni i stóp, zanik tętna, splątanie, drżenie, omdlenia.
Leczenie
Jeśli pacjent jest przytomny należy prowokować wymioty lub zastosować płukanie żołądka. Nie ma specyficznej odtrutki. W przypadku obniżenia ciśnienia tętniczego należy podawać dożylnie leki podwyższające ciśnienie krwi.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe, alkaloidy sporyszu, dihydroergokrystyna, preparaty złożone.
Kod ATC: C 04 AE 54.
Mechanizm działania
Dihydroergokrystyna (pochodna alkaloidów sporyszu) ma nieselektywne działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne. Wywiera nieco inny wpływ na naczynia tętnicze, a inny na naczynia żylne, powoduje rozszerzenie tętnic, natomiast w żyłach zwiększa napięcie ich ścian.
Eskulina (glikozyd oksyflawonowy z nasion kasztanowca) wykazuje tonizujące działanie na układ żylny, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, wzmaga napięcie ścian żył. Eskulina jest skuteczna w początkowej fazie powstawania wysięku zapalnego, stymuluje syntezę i wydzielanie prostaglandyn o własnościach przeciwobrzękowych. Eskulina w odpowiedzi na uszkodzenie śródbłonka aktywuje kwaśne proteazy w mięśniach i w osoczu. Posiada również działanie zmniejszające krzepliwość krwi. Zapobiega powstawaniu owrzodzeń podudzi.
Rutyna zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych.
Preparat Venacorn powoduje zwiększenie przepływu i ciśnienia żylnego oraz limfatycznego.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Brak danych odnośnie farmakokinetyki dihydroergokrystyny. Średni okres półtrwania dla dihydroergokrystyny wynosi 7 godzin, klirens po podaniu dożylnym 0,6 mg dihydroergokrystyny wynosi średnio 24,3 ml/min.
Istnieją doniesienia odnośnie farmakokinetyki alkaloidu dihydroergotoksyny, w skład którego wchodzi dihydroergokrystyna w ilości od 30% do 35%, a także dihydroergokornina i dihydroergokryptyna. Po podaniu doustnym 9 mg dihydroergotoksyny maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie wynosi 124 pg/ml. Po podaniu doustnym alkaloidy z przewodu pokarmowego są wchłaniane szybko, ale nie całkowicie. Biodostępność dihydroergotoksyny wynosi od 8% do 25% i jest szybko metabolizowana w wątrobie, w wyniku czego do krążenia przedostaje się mniej niż 50% ilości wchłoniętej.
Po podaniu doustnym eskulina jest szybko absorbowana, jednakże należy podkreślić, że efekt pierwszego przejścia jest bardzo silnie zaznaczony, dlatego biodostępność substancji wynosi zaledwie 1,5%. Eskulina od 86% do 94% jest wiązana z białkami osocza. Głównym metabolitem eskuliny jest aescinol zidentyfikowany w surowicy i moczu. Klirens nerkowy eskuliny 1,7 ml/min. Czas półtrwania dla eskuliny po podaniu doustnym wynosi 10 godzin.
Farmakokinetyka rutyny u człowieka jest ciągle przedmiotem badań. Tylko około 17% dawki podanej doustnie ulega wchłanianiu. Absorpcja zachodzi głównie w jelicie, gdzie dochodzi do rozkładu rutyny przez enzymy bakterii jelitowych do kwercetyny z jednoczesnym wydaleniem nieaktywnej reszty cukrowej (rutynozy). Kwercetyna ulega glukoronizacji w kolonocytach. Kwercetyna i jej pochodne glukuronowe metabolizowane są głównie w wątrobie (podczas pierwszego przejścia). Kwercetyna wiąże się głównie z albuminami.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 dihydroergotoksyny oznaczona metodą Millera i Taintera na różnych gatunkach zwierząt: szczury, króliki po podaniu doustnym wynosi > 1000 mg/kg. Dihydroergotoksyna w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazała działania mutagennego.
LD50 dla eskuliny oznaczona metodą Millera i Taintera po podaniu doustnym wynosi: u myszy 990 mg/kg, u szczurów 2150 mg/kg, u królików 1530 mg/kg, u psów 130 mg/kg. W badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów przy podaniu doustnym 400 mg eskuliny na kilogram masy ciała nie obserwowano efektów toksycznych.
LD50 dla rutyny oznaczona metodą Millera i Taintera po podaniu dożylnym u myszy wynosi > 950 mg/kg.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych:
skrobia ziemniaczana
laktoza
magnezu stearynian
talk
skład otoczki:
sacharoza
żółcień chinolinowa (E-104)
indygotyna (E-132)
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
3 lata.
6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Bez specjalnych zaleceń.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
30 tabletek drażowanych w fiolce z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku.
6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości
Brak szczególnych wymagań. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy FILOFARM®
ul. Pułaskiego 39
85-619 Bydgoszcz
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
R/2118
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
20 styczeń 1972
28 wrzesień 1990
07 czerwiec 1999
16 sierpień 2004
27 maj 2005
