ChPL
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO
ERGOTAMINUM TARTARICUM 1 mg, tabletki drażowane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH
1 tabletka drażowana zawiera jako substancję czynną 1 mg winianu ergotaminy (Ergotamini tartras).
Substancje pomocnicze, patrz: pkt 6.1
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki drażowane.
Każda tabletka drażowana jest biała, obustronnie wypukła.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Zapobieganie i zwalczanie naczyniowych bólów głowy, włącznie z bólami migrenowymi i bólami klasterowymi.
4.2. Dawkowanie i sposób stosowania
2 - 4 tabletki drażowane na dobę. Preparat należy przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowo-jelitowych w czasie posiłku. Nie należy przyjmować jednorazowo dawki większej niż 2 mg oraz dawek większych niż 4 mg na dobę i 8 mg na tydzień.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu, niekontrolowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze, choroby naczyń obwodowych (objaw Raynaud’a, zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, zaawansowana miażdżyca tętnic), choroba niedokrwienna serca, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach, angioplastyka naczyń niedawno przebyta lub rozważana, niedożywienie, ciężki świąd, zaburzenia czynności nerek i wątroby, posocznica, jaskra.
Nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami makrolidowymi, inhibitorami odwrotnej transkryptazy ludzkiego wirusa upośledzenia odporności, preparatami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli, preparatami zwężającymi naczynia, sumatryptanem i innymi agonistami receptora serotoninowego 5-HT1.
Nie należy stosować w okresie ciąży i okresie karmienia piersią. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie zostało ustalone.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas stosowania leku mogą wystąpić bardzo indywidualne reakcje nadwrażliwości na ergotaminę. Obwodowe zaburzenia naczyniowe mogą wystąpić nawet po jednokrotnej dawce ergotaminy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca.
Nie ma konieczności modyfikowania sposobu podawania i dawkowania leku u pacjentów w podeszłym wieku.
Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu „Lapp” lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ze względu na zawartość sacharozy pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować preparatu.
Jeśli wystąpi mrowienie w palcach rąk lub stóp należy przerwać zażywanie leku i skontaktować się z lekarzem.
Ergotamina może reagować z tworzywami sztucznymi używanymi do rekonstrukcji w chirurgii.
Lek nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej i nie powinien być stosowany w zapobieganiu migrenie.
Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków.
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Sumatryptan (agonista receptora serotoninergicznego 5-HT1) nie powinien być łączony z preparatami zawierającymi ergotaminę ze względu na możliwość sumowania działania spastycznego na naczynia. Nie należy stosować ergotaminy przez 6 godzin po zażyciu sumatryptanu. Nie należy stosować sumatryptanu przez 24 godziny po zastosowaniu ergotaminy. Ergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii dihydroergotaminą, bromokryptyną, kabergoliną, metyzergidem ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału mięśnia sercowego.
W przebiegu terapii ergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić działanie zwężające naczynia obwodowe połączone z bólem i sinicą.
Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) może zaburzyć metabolizm ergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu.
Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z ergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z ergotaminą mogą spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (którego objawami są m.in. zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia).
Dopamina i dobutamina stosowana jednocześnie z ergotaminą może powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu.
4.6. Ciąża i laktacja
Nie dowiedziono jednoznacznie, że ergotamina stosowana w dawkach terapeutycznych wykazywała działanie teratogenne. Przypuszcza się jednak, że preparat może działać embriotoksycznie. Długotrwałe stosowanie ergotaminy stanowi zagrożenie dla płodu i może wywołać poronienie spowodowane działaniem oksytocynowym.
Ze względu na powyższe działania ergotaminy, preparatu nie należy stosować w ciąży.
Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią, ponieważ ergotamina przenika do mleka matki i może wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią. Wysokie dawki lub długotrwałe stosowanie ergotaminy mogą hamować laktację.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
W piśmiennictwie dotyczącym alkaloidów sporyszu i ich pochodnych brak danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
4.8. Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego
W czasie leczenia ergotaminą mogą wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, drażliwość, zawroty głowy, senność lub bezsenność.
Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe
Podczas stosowania leku mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zwłóknienie mięśnia sercowego, zastawek, naczyń wieńcowych i aorty, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Opisano przypadki występowania niedotlenienia mięśnia sercowego, a także przypadki zawału mięśnia sercowego podczas leczenia nawet małymi dawkami ergotaminy (2 mg/tydzień).
Długotrwałe stosowanie ergotaminy, szczególnie w wyższych dawkach, może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, a w kolejnym etapie zaburzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn.
Zaburzenia żołądka i jelit
Zawarta w preparacie ergotamina może powodować: nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, zaparcia, przerost dziąseł, niedokrwienie, podrażnienie, krwawienie i owrzodzenie odbytu, spowodowane skurczem naczyń krwionośnych.
Zaburzenia wątroby i nerek
Podczas długotrwałego stosowania preparatu może dojść do uszkodzenia wątroby i nerek.
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
Ergotamina może wywoływać zaburzenia napięcia mięśni poprzedzone parestezjami, skurczami, bólami kończyn dolnych.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Podczas leczenia ergotaminą mogą wystąpić zmiany skórne, takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej.
W przypadku długotrwałego stosowania ergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca. Jest to działanie bardzo rzadkie.
Podczas stosowania winianu ergotaminy istnieje potencjalne ryzyko uzależnienia i rozwoju tolerancji.
4.9. Przedawkowanie
Objawy ostrego przedawkowania:
znużenie, dezorientacja, depresja, senność, majaczenie, ciężka duszność, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia lub bradykardia, drętwienie kończyn, utrata przytomności, wstrząs i śmierć.
Leczenie
Jeśli pacjent jest przytomny należy prowokować wymioty, jeśli jest w stanie śpiączki zastosować płukanie żołądka. Nie ma specyficznej odtrutki. W przypadku silnego skurczu naczyniowego stosuje się leki rozszerzające naczynia, takie jak: nitroprusydek sodu, tolazolinę oraz heparynę i (lub) dekstran. W razie wystąpienia drgawek można podać diazepam dożylnie. Ergotamina może być usunięta za pomocą dializy.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe – alkaloidy sporyszu (Kod ATC N 02 CA 02).
Ergotamina jest silnym środkiem kurczącym naczynia, ale także może powodować rozkurcz naczyń w zależności od oporu naczyniowego. Jeśli opór naczyniowy jest mały ergotamina powoduje skurcz i wzrost ciśnienia tętniczego, jeśli opór naczyniowy jest duży ergotamina wywołuje odwrotną reakcję - rozkurcz naczyń. Bezpośrednie działanie alkaloidu na receptory serotoninergiczne jest prawdopodobnie odpowiedzialne za działanie kurczące. W migrenowych bólach głowy ergotamina prawdopodobnie powoduje selektywny skurcz tętnic czaszkowych i wywiera ośrodkowe działanie hamujące na neurony serotoninergiczne pośredniczące w transmisji lub regulacji przewodzenia bodźców bólowych. Ergotamina jest częściowym agonistą i antagonistą alfa-adrenergicznych receptorów naczyń krwionośnych. Ergotamina wywiera silne działanie oksytocynowe w wyniku czego działa pobudzająco na mięsień macicy.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie ergotaminy po podaniu doustnym przebiega wolno, charakteryzuje się znacznym zróżnicowaniem wśród pacjentów, przy czym biodostępność substancji czynnej nie przekracza 5% po podaniu doustnym lub doodbytniczym.
Ergotamina jest metabolizowana w wątrobie, 90% metabolitów jest wydalane z żółcią. Po podaniu pojedynczej dawki doustnie osobom z prawidłową czynnością nerek około 4% podanej dawki ergotaminy jest wydzielane z moczem w ciągu 96 godzin od zastosowania, pozostała ilość wydalana jest z kałem.
Po podaniu doustnym okres półtrwania ergotaminy w fazie alfa wynosi około 2 godziny, zaś w fazie beta około 21 godzin.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 ergotaminy oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: myszy p.o. 2500 mg/kg; szczury p.o. > 2000 mg/kg; króliki p.o. > 1000 mg/kg. Ergotamina wykazuje działanie embriotoksyczne. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że podczas długotrwałego stosowana ergotaminy oraz w przypadkach ostrych zatruć ergotaminą występują objawy niedotlenienia płodów i śmierć płodów.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych:
skrobia ziemniaczana
laktoza
magnezu stearynian
talk
sacharoza
syrop ziemniaczany
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy
6.3. Okres ważności
3 lata.
6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze do 25°C.
Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Fiolka z bezbarwnego szkła zawierająca 20 tabletek drażowanych. W tekturowym pudełku znajduje się jedna fiolka.
6.6. Instrukcja dotycząca sposobu przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości
Brak szczegółowych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy FILOFARM
ul. Pułaskiego 39
85-619 Bydgoszcz
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
R/2115
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
14 czerwiec 1958
28 wrzesień 1990
7 czerwiec 1999
16 sierpień 2004
15 czerwiec 2005
