ChPL
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO
DIHYDROERGOTAMINUM TARTARICUM 1 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I LOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH
1 tabletka zawiera:
Dihydroergotamini tartras (dihydroergotaminy winian) 1 mg
Substancje pomocnicze, patrz pkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Napady migreny, hipotonia ortostatyczna.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 16 lat:
Podawać po 1 do 2 tabletek (1 do 2 mg) 3 razy na dobę (6 mg dihydroergotaminy winianu na dobę).
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu, choroby wątroby i nerek, choroba niedokrwienna serca (przebyty zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, angina Prinzmetala), choroby naczyń obwodowych (objaw Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył), po zabiegach chirurgicznych na naczyniach, niekontrolowane nadciśnienie, zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
W trakcie leczenia preparatem mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak dla większości alkaloidów sporyszu: bradykardia lub tachykardia, nudności, wymioty. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Lek nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej.
Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków.
Dihydroergotamina nie powinna być stosowana w celu zapobiegania bólom migrenowym. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie zostały ustalone. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być podawany pacjentom z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu „Lapp” lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Należy zachować, co najmniej 24 godzinny odstęp pomiędzy przyjmowaniem dihydroergotaminy, a innymi alkaloidami sporyszu: ergotaminą, metyzergidem, a także sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT1).
Dihydroergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii bromokryptyną lub kabergoliną ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału serca.
W przebiegu terapii dihydroergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić działanie zwężające naczynia obwodowe połączone z bólem i sinicą.
Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny), może zaburzyć metabolizm dihydroergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu.
Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z dihydroergotaminą mogą powodować zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów.
Dopamina i dobutamina stosowana jednocześnie z dihydroergotaminą może powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu.
4.6. Ciąża i laktacja
Nie dowiedziono jednoznacznie, aby dihydroergotamina stosowana w dawkach terapeutycznych działała teratogennie. Przypuszcza się jednak, że preparat może działać embriotoksycznie, dlatego dihydroergotaminy nie należy stosować w ciąży.
Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią, ponieważ dihydroergotamina przenika do mleka matki i może wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.
Alkaloidy sporyszu hamują wydzielanie prolaktyny.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
W piśmiennictwie dotyczącym dihydroergotaminy i alkaloidów sporyszu brak jest danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
4.8. Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego
W czasie leczenia dihydroergotaminą mogą wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność, a w krańcowych przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić drgawki.
Zaburzenia serca i zaburzenia naczyń
Podczas stosowania leku mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, ryzyko niedokrwienia lub zawału mięśnia sercowego, skurcz naczyń wieńcowych. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, w kolejnym etapie zaburzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn.
Zaburzenia żołądka i jelit
W nielicznych przypadkach mogą wystąpić nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle w nadbrzuszu, biegunka, zaparcia, uczucie suchości w jamie ustnej.
Zaburzenia wątroby i nerek
Przy długotrwałym stosowaniu preparatu może dojść do uszkodzenia wątroby i nerek.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Podczas leczenia dihydroergotaminą mogą wystąpić zmiany skórne, takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej.
4.9 Przedawkowanie
Objawy ostrego przedawkowania:
drętwienie, mrowienie, bóle, sinica kończyn z osłabnięciem lub zanikiem tętna, trudności w oddychaniu, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, stany dezorientacji, majaczenie, napady drgawkowe, śpiączka, nudności, wymioty, bóle brzucha.
Leczenie:
Nie ma specyficznej odtrutki. Stosuje się leki rozszerzające naczynia takie, jak nitroprusydek sodu, fentolaminę.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna:
Leki rozszerzające naczynia obwodowe – alkaloidy sporyszu.
Kod ATC N 02 CA 01
Mechanizm działania
Mechanizm działania dihydroergotaminy polega na blokowaniu receptorów alfa adrenergicznych i dopaminergicznych oraz na długotrwałym, bezpośrednim, kurczącym działaniu na mięśniówkę gładką naczyń obwodowych i mózgowych. Dihydroergotamina ma jednak silniejsze działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne i dopaminergiczne oraz znacznie słabsze działanie kurczące naczynia od ergotaminy. Dihydroergotamina działa także na ośrodkowe neurony serotoninergiczne, które odgrywaja istotną rolę w mechanizmie działania przeciwmigrenowego. Liczne badania kliniczne dotyczące stosowania dihydroergotaminy w profilaktyce migreny potwierdziły skuteczność tego preparatu w zapobieganiu bólom migrenowym i bólom mieszanym głowy, a także w innych bólach głowy. Dihydroergotamina jest głównie stosowana w migrenowych bólach głowy, w których korzystne działanie leku jest uwarunkowane działaniem kurczącym na rozszerzone łożysko tętnicy szyjnej zewnętrznej z jednoczesnym obniżeniem amplitudy pulsacji.
Dihydroergotamina wywiera także selektywne działanie kurczące naczynia układu żylnego, obniżające pojemność tych naczyń ze znacznie słabszym działaniem na opór naczyniowy tętnic i tętniczek. Opisane działanie dihydroergotaminy przeciwdziała zastojowi żylnemu i przyspiesza powrót żylny oraz pozostaje bez istotnego wpływu na obwodowy opór naczyniowy. W leczeniu napadów migreny zwykle stosuje się jak najmniejszą dawkę, ponieważ efekt działania dihydroergotaminy na ciśnienie tętnicze jest trudny do przewidzenia.
W badaniach wykonanych u pacjentów z pourazowym obrzękiem mózgu, obserwacje kliniczne wykazały, że dihydroergotamina obniża ciśnienie śródczaszkowe i mózgowe ciśnienie perfuzyjne. Podobne wyniki uzyskano stosując dihydroergotaminę w nadciśnieniu śródczaszkowym spowodowanym niewydolnością nerek. Dihydroergotamina stosowana doustnie w dawkach 5 do 30 mg, powoduje znamienny statystycznie wzrost ciśnienia rozkurczowego i skurczowego u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Absorpcja
Biodostępność dihydroergotaminy po podaniu doustnym jest stosunkowo mała i nie przekracza 5%, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 30 minutach do 3 godzin.
Po doustnym zastosowaniu dihydroergotaminy w dawce 2 mg, stężenie w surowicy nie jest większe niż 1 do 2 ng/ml. Stężenie w stanie stacjonarnym po stosowaniu dihydroergotaminy doustnie w dawce od 1 mg do 2,5 mg trzy razy na dobę jest osiągane po około 5 dniach i wynosi 5 ng/ml.
Metabolizm
Dihydroergotamina jest głownie metabolizowana w wątrobie, po podaniu doustnym metabolizm wątrobowy wynosi 96 - 99%, ze szczególnie zaznaczoną fazą pierwszego przejścia. Wydalanie dihydroergotaminy i jej metabolitów przez nerki ma niewielkie znaczenie, zaledwie 0,01% niezmienionej dihydroergotaminy jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin.
Metabolity
Głównym metabolitem dihydroergotaminy jest 8-hydroxy-dihydroergotamina. Innymi metabolitami są kwas dihydrolizergowy i jego amidy. Badania sugerują, że 8 hydroxydihydroergotamina jest aktywna farmakologicznie. Metabolit ten jest brany pod uwagę podczas oznaczania biodostępności dihydroergotaminy w surowicy.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 dihydroergotaminy oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: myszy p.o. 8000 mg/kg; szczury p.o. > 2000 mg/kg; króliki p.o. > 1000 mg/kg. Ograniczone dane sugerują, że dihydroergotamina nie powoduje wzrostu teratogenności powyżej obserwowanej w normalnej populacji. Jednak słabe działanie oksytocynowe oraz wpływ tego leku na układ sercowo - naczyniowy matki sugerują, że dihydroergotamina nie powinna być stosowana w czasie ciąży. Dihydroergotamina w przeprowadzonych badaniach na zwierzętach wykazała działanie mutagenne.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych:
skrobia ziemniaczana
laktoza
magnezu stearynian
talk
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy - brak danych literaturowych odnośnie niezgodności.
6.3. Okres ważności
18 miesięcy
6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Lek przechowywać w temperaturze do 25°C.
Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Fiolka z oranżowego szkła zawierająca 20 tabletek. W tekturowym pudełku znajduje się jedna fiolka.
6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości
Brak szczególnych wymagań. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy FILOFARM
ul. Pułaskiego 39
85-619 Bydgoszcz
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
R/2111
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
18 kwietnia 1962
7 czerwca 1999
16 sierpnia 2004
27 maja 2005
