ChPL
CHARAKTERYSTYKA ŚRODKA FARMACEUTYCZNEGO
1. Nazwa handlowa środka farmaceutycznego
COFFECORN forte
2. Skład jakościowy i ilościowy substancji czynnej
1 drażetka zawiera:
Ergotamini tartras (ergotaminy winian) 1 mg
Coffeinum (kofeina) 100 mg
3. Postać farmaceutyczna
Drażetki; błękitne, obustronnie wypukłe.
4. Szczegółowe dane kliniczne
4.1. Wskazania do stosowania
Napady migreny i bólów głowy pochodzenia naczyniowego, jeżeli środki przeciwbólowe są nieskuteczne.
4.2. Dawkowanie i sposób stosowania
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:
Aby lek był maksymalnie skuteczny powinien być przyjmowany w momencie wystąpienia pierwszych objawów napadu migreny. Przyjmować od 1 do 2 drażetek w momencie wystąpienia pierwszych objawów prodromalnych. Następnie, jeśli jest to konieczne w celu przerwania napadu migreny zażywać 1 drażetkę, co pół godziny (maksymalnie 4 drażetki na dobę lub 8 drażetek na tydzień). Należy zachować, co najmniej 4 dniowy odstęp czasu pomiędzy kolejnymi dawkami maksymalnymi.
W przypadku innych bólów głowy pochodzenia naczyniowego zażywać 1 drażetkę 2 razy na dobę, nie dłużej niż cztery dni.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu lub którykolwiek składnik preparatu, niekontrolowane nadciśnienie, choroby naczyń obwodowych takie, jak choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, zaawansowana miażdżyca naczyń, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach, niedotlenienie mięśnia sercowego, przebyty zawał serca, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, choroby nerek i wątroby, posocznica, jaskra, ciąża i okres karmienia piersią.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas stosowania leku mogą wystąpić bardzo indywidualne reakcje nadwrażliwości na ergotaminę. W piśmiennictwie opisano przypadki występowania niedotlenienia mięśnia sercowego, a także przypadki zawału serca podczas leczenia nawet małymi dawkami ergotaminy (2 mg/tydzień). Obwodowe zaburzenia naczyniowe mogą wystąpić nawet po jednokrotnej dawce ergotaminy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca.
Jeśli wystąpi mrowienie w palcach rąk lub stóp należy przerwać zażywanie leku i skontaktować się z lekarzem.
Ergotamina może reagować z tworzywami sztucznymi używanymi do rekonstrukcji w chirurgii.
Lek nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej i nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny.
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Sumatriptan (agonista receptora serotoninergicznego 5-HT1) nie powinien być łączony z preparatami zawierającymi ergotaminę ze względu na możliwość sumowania działania spastycznego na naczynia. Ergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii dihydroergotaminą, bromokryptyną, kabergoliną, metysergidem ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału serca.
W przebiegu terapii ergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe.
Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) może zaburzyć metabolizm ergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu.
Delawirdyna, indynawir, ritonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z ergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z ergotaminą mogą powodować zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów.
Dopamina i dobutamina stosowana jednocześnie z ergotaminą może powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu.
Zawarta w preparacie kofeina nasila działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy oraz podnoszących ciśnienie krwi.
4.6. Ciąża i laktacja
Nie dowiedziono jednoznacznie, że ergotamina oraz kofeina stosowane w dawkach terapeutycznych wykazują działanie teratogenne. Przypuszcza się jednak, że oba leki mogą działać embriotoksycznie. Przewlekłe stosowanie ergotaminy stanowi zagrożenie dla płodu i może wywołać poronienie spowodowane działaniem oksytocynowym.
Wziąwszy pod uwagę powyższe działania ergotaminy i kofeiny, leku nie należy stosować w ciąży.
Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią, ponieważ kofeina i ergotamina wydzielane są do mleka matki i mogą wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
W piśmiennictwie dotyczącym alkaloidów sporyszu i ich pochodnych oraz kofeiny brak danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
4.8. Działania niepożądane
Działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego
W czasie leczenia ergotaminą mogą wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak: parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność.
Obecność kofeiny może powodować: bezsenność, drażliwość, drżenia mięśniowe.
Działanie niepożądane dotyczące układu krążenia i mięśnia sercowego
Podczas stosowania leku mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zwłóknienie mięśnia sercowego, zastawek, naczyń wieńcowych i aorty, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego.
Długotrwałe stosowanie ergotaminy, szczególnie w wyższych dawkach, może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, a w kolejnym etapie upośledzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn.
Działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego
Zawarte w preparacie ergotamina i kofeina mogą powodować: nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle w nadbrzuszu, zaparcia, przerost dziąseł. Ergotamina może spowodować niedokrwienie, podrażnienie, krwawienie i owrzodzenie odbytu, spowodowane skurczem naczyń krwionośnych.
Działania niepożądane dotyczące wątroby i nerek
Podczas długotrwałego stosowania leku może dojść do uszkodzenia wątroby i nerek.
Układ mięśniowo - szkieletowy
Ergotamina i kofeina mogą wywoływać zaburzenia napięcia mięśni poprzedzone parestezjami, skurczami, bólami kończyn dolnych.
Inne
Podczas leczenia ergotaminą mogą wystąpić zmiany skórne takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej.
4.9. Przedawkowanie
Objawy ostrego przedawkowania: znużenie, dezorientacja, depresja, senność, majaczenie, ciężka duszność, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, szybkie i słabe tętno, drętwienie kończyn, utrata przytomności, wstrząs i śmierć.
Leczenie
Jeśli pacjent jest przytomny należy prowokować wymioty, jeśli jest w stanie śpiączki zastosować płukanie żołądka. Nie ma specyficznej odtrutki. W przypadku silnego skurczu naczyniowego stosuje się leki rozszerzające naczynia takie jak: nitroprusydek sodu, tolazolinę oraz heparynę i (lub) dekstran.
5. Właściwości farmakologiczne
Kod ATC N 02 CA 52
Alkaloidy sporyszu.
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania
Ergotamina
Ergotamina jest silnym środkiem kurczącym naczynia, ale także może powodować rozkurcz naczyń w zależności od oporu naczyniowego. Jeśli opór naczyniowy jest mały ergotamina powoduje skurcz i wzrost ciśnienia tętniczego, jeśli opór naczyniowy jest wysoki ergotamina wywołuje odwrotną reakcję - rozkurcz naczyń. Bezpośrednie działanie alkaloidu na receptory serotoninergiczne jest prawdopodobnie odpowiedzialne za działanie kurczące. W wielu badaniach na hodowlach komórek bogatych w receptory 5-HT potwierdzono wysoką skuteczność i powinowactwo ergotaminy do poszczególnych podtypów receptorów 5-HT. W migrenowych bólach głowy ergotamina prawdopodobnie powoduje selektywny skurcz tętnic czaszkowych i wywiera centralne działanie hamujące na neurony serotoninergiczne pośredniczące w transmisji lub regulacji przewodzenia bodźców bólowych. Ergotaminie przypisuje się również działanie poprzez receptory alfa-adrenergiczne. W badaniach na szczurach z uszkodzonym rdzeniem kręgowym wykazano, że ergotamina zachowuje się również jak kompetycyjny antagonista receptora alfa1-adrenergicznego i zarazem, jak częściowy agonista receptora alfa2-adrenergicznego. Ergotamina wywiera silne działanie oksytocynowe. Uzasadnieniem łączenia kofeiny z ergotaminą jest fakt, że kofeina ułatwia wchłanianie tego alkaloidu.
Kofeina
Mechanizm działania kofeiny wiąże się z hamowaniem enzymu fosfodiesterazy oraz nasileniem działań komórkowych adenozyny. Kofeina blokuje presynaptyczne receptory A1, A2 neuronów. W dawkach terapeutycznych pobudza czynność kory mózgowej i ośrodków wegetatywnych. Ułatwia koncentrację uwagi, skraca czas reakcji, poprawia sprawność myślenia, łagodzi objawy zmęczenia psychicznego, usuwa senność. Kofeina rozszerza naczynia zewnątrzczaszkowe i wewnątrzczaszkowe. Przyspiesza czynność, zwiększa siłę skurczów i pojemność wyrzutową serca. Kofeina nasila działanie leków przeciwbólowych, pod wpływem kofeiny skuteczność działania leków przeciwbólowych osiąga współczynnik 1,41 w porównaniu do działania samych analgetyków. Ponadto kofeina wykazuje około 40% rozkurczowego działania teofiliny na mięśniówkę gładką oskrzeli. Kofeina w postaci soli stosowana jest jako lek wspomagający w bólach głowy, tonizujący w stanach zmęczenia umysłowego, niedociśnieniu, omdleniu.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Ergotamina
Po podaniu doustnym biodostępność ergotaminy jest nie większa niż 5%. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 1,85 l/kg. Ergotamina jest metabolizowana w wątrobie, metabolity są przede wszystkim wydalane z żółcią. Do 90% podanej dawki ergotaminy jest wydzielana z żółcią i wydalana z kałem w ciągu 96 godzin od zastosowania. Średni okres półtrwania dla ergotaminy wynosi od 2 do 2,5 godziny, klirens wynosi średnio 0,68 l/godz./kg.
Stężenie lecznicze ergotaminy w surowicy wykazuje dość szerokie wahania. Średnie maksymalne stężenie ergotaminy po podaniu doustnym w dawce 2 mg, wynosi w surowicy od 0,33 do 0,36 ng/ml i występuje po 1/2 do 2 godzinach. Pacjenci z migreną, u których średnie maksymalne stężenie ergotaminy w surowicy występuje w ciągu 1 godziny od zastosowania leku i utrzymuje się przez okres 6 godzin w zakresie od 0,2 do 0,5 ng/ml, dobrze reagują na leczenie ergotaminą.
Kofeina
Ułatwia absorpcję ergotaminy z przewodu pokarmowego. Kofeina w przeciwieństwie do ergotaminy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kofeiny w surowicy występuje po 15 do 45 minutach, a okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin u dorosłych, natomiast u dzieci jest znacznie dłuższy i wynosi od 36 do 144 godzin.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 ergotaminy oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: myszy p.o. 2500 mg/kg; szczury p.o. > 2000 mg/kg; króliki p.o. > 1000 mg/kg. LD50 kofeiny wynosi u królików > 265 mg/kg s.c. Ergotamina i kofeina wykazują działanie embriotoksyczne. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że podczas długotrwałego stosowana ergotaminy oraz w przypadkach ostrych zatruć ergotaminą występują objawy niedotlenienia płodów i śmierć płodów. W wielu doniesieniach informowano o występowaniu wad wrodzonych u noworodków, jeżeli matka przyjmowała preparaty zawierające ergotaminę i kofeinę przed 20 tygodniem ciąży.
W literaturze są doniesienia o poronieniach spowodowanych działaniem ergotaminy na mięsień macicy oraz o przypadkach obumierania płodów po zażyciu 20 mg ergotaminy przez matkę.
Ergotamina w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazała działanie mutagenne.
6. Szczegółowe dane farmaceutyczne
6.1. Skład i wykaz substancji pomocniczych:
- skrobia ziemniaczana: 50,0 mg;
- laktoza: 34,7 mg;
- metyloceluloza: 0,3 mg;
- stearynian magnezu: 6,0 mg;
- talk: 8,0 mg;
- sacharoza: 200,0 mg;
- błękit brylantowy FCF (E - 133): 0,00006 mg
6.2. Niezgodności
Nie dotyczy - brak danych literaturowych odnośnie niezgodności.
6.3. Okres trwałości
Okres trwałości leku w oryginalnym opakowaniu wynosi dwa lata.
6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Bez specjalnych zaleceń.
Preparat przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
6.5. Rodzaj i zawartość pojemnika
Fiolka z bezbarwnego szkła zawierająca 12 drażetek. W tekturowym pudełku znajduje się jedna fiolka.
6.6. Instrukcja dotycząca sposobu użycia leku
Nie dotyczy.
7. Wytwórca posiadający świadectwo rejestracji
Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy FILOFARM®
ul. Pułaskiego 39
85-619 Bydgoszcz
8. Numer świadectwa rejestracji
Świadectwo rejestracji MZ Nr –R/3201 z dnia 8 grudnia 1999 roku.
9. Data pierwszego wpisu do rejestru i przedłużenia wpisu do rejestru
17 czerwiec 1958 roku.
11. Data sporządzenia tekstu Charakterystyki środka farmaceutycznego
lipiec 2003 roku.
